缺乏化合物筛选能力曾经是我国创新药物研究中最为突出的薄弱环节,成为制约我国医药工业从仿制向创新转型的“瓶颈”之一。国家新药筛选中心运用现代化的筛选技术将从根本上改变我国目前寻找新药的方法,从而加快药物创新的历程。
高通量筛选是药物研究领域的一种创新方法,它融会了多学科的知识并结合了最新的技术进展,具有微量、快速、灵敏、准确的优点。高通量筛选对化合物量的要求降低到微克级,使得一些难以分离纯化的天然产物和难以合成的化合物也可以用于生物活性筛选。同时,化合物样品可以做到一药多筛,在不同的模型上测试其生物活性,从而增加了发现先导化合物或候选新药的概率。
国家新药筛选中心建立了国内首个高内涵药物筛选技术平台并配置了相关技术人员。高内涵筛选是一种应用高分辨率的荧光数码影像系统,在细胞水平上实现检测指标多元化和功能性的筛选技术,可同时检测被筛样品对细胞生长、分化、迁移、凋亡、代谢途径及信号转导等多个环节的影响,从单一实验中获取大量相关信息,确定其生物活性和潜在毒性。高内涵筛选是对传统高通量筛选的有效补充,使研究人员在新药研究的早期阶段就能获得活性化合物对细胞多重效应的详细数据,包括细胞毒性、代谢调节和对其他靶点的非特异性作用等,从而可显著提高发现先导化合物的速率和药物后期开发的成功率。
目前国家新药筛选中心在用的药物筛选模型近300余种,包括高通量或高内涵筛选模型150余种,日筛选能力超过10万样次,先后为全国数百家从事新药研究开发的高校、科研院所和医药企业提供了筛选服务。通过多年的积累和深入研究,一批活性化合物已经成为具有良好开发前景的先导化合物或候选新药,分别进入临床前或临床研究阶段,并申请了相关的发明专利。
按疾病分类的筛选模型
抗肿瘤药物筛选模型
心血管系统药物筛选模型
免疫调节药物筛选模型
代谢系统药物筛选模型
神经系统药物筛选模型
生殖系统药物筛选模型
抗感染药物筛选模型
呼吸道疾病药物筛选模型
其他筛选模型