1、靶点介绍
血清及糖皮质激素调节激酶3（Serum and glucocorticoid-regulated kinase 3, SGK3）是血清及糖皮质激素调节激酶（SGK）家族中的一员，在哺乳类动物中的异构酶有三种即SGK1、SGK2和SGK3。SGK也是AGC（Protein kinase A, protein kinase G and protein kinase C）激酶超家族的成员之一，它们作为PI3K（Phosphoinositide-3-kinase）的下游信号分子，与PI3K信号通路中的另一重要激酶家族AKT有很高的同源性，也有非常相似的底物选择性。

SGK家族在体内参与多种生理功能如毛发生长、离子及氨基酸转运、应对细胞压力及细胞增殖，并和多种疾病如癌症、糖尿病与高血压等相关联。

SGK3有两种不同的亚型，与其他两个成员不同，SGK3拥有Phox homology（PX）结构域，后者能够帮助它结合在内涵体小室上，是其行使功能的前提。SGK3是PI3K的下游信号分子，作为PDK-1（Phosphoinositide-dependent kinase-1）的底物参与调节下游多种生理功能，包括细胞增殖、细胞周期和细胞浸润迁移等，在肿瘤一条非依赖AKT的通路中扮演重要角色。有资料表明，SGK3的表达与雌激素受体相关，它可以保护细胞免于凋亡。SGK3也和雄激素受体存在一定的关系，雄激素可以刺激其表达，促进前列腺癌细胞的增殖。下调SGK3能通过阻滞G0/G1期的细胞周期来诱导肿瘤细胞发生凋亡。抑制SGK3和其上游分子PDK-1的表达可以阻止黑色素瘤的生长。因此，SGK3是一个潜在的肿瘤治疗靶点，筛选SGK3小分子抑制剂将有助于抗癌新药的开发。

2、筛选方法
采用TR-FRET（Time-resolved fluorescence resonance energy transfer）技术把抗磷酸化位点抗体与稀土元素铕结合作为供体，当激酶把带有受体元件Ulight的底物磷酸化时，供体和受体距离靠近，以一定波长的光激发供体上的铕，能量便传导至受体上的Ulight，发出665 nm的荧光，从而判断激酶的磷酸化情况。

3、筛选规模：
7万个化合物，本次召集经过结构查重去重的样品不多于2万个。

4、样品要求
化合物浓度：5 mg/ml
体积：10 µl
储存方式：96孔尖底板（Thermo Nunc 249944），每板放置80个样品，两边留空。

5、截止日期
2015年8月21日